리가켐 바이오사이언스는 오는 17일부터 20일(현지 시간)까지 독일 베를린에서 개최되는 ‘유럽종양학회(ESMO) 2025’에서 총 3건의 전임상 및 임상연구성과가 발표된다고 밝혔다. 

이번 ESMO 2025에서는 HER2 ADC ‘LCB14(파트너사 코드명 IKS014/FS-1502)’의 고형암 환자 대상 글로벌 임상1상(NCT05872295)과 위암 중국 임상2상 중간분석 결과를 공개한다. 

이어 넥틴 테라퓨틱스(Nectin Therapeutics)와 공동 개발 중인 넥틴-4 ADC 후보물질 ‘LN-4305/LN-4311’의 전임상 연구결과를 발표한다. 해당 내용에 대한 초록 본문은 13일 ESMO 홈페이지를 통해 공개됐다.

리가켐은 가장 주목할 임상 결과로 파트너사인 익수다 테라퓨틱스가 발표하는 HER2 ADC의 글로벌 임상1상 데이터를 꼽았다. HER2를 발현하는 국소 진행성 또는 전이성 고형암 환자를 대상으로 IKS014를 평가하는 임상이다. 이번 학회에서는 파트1에 용량증대 결과를 보였다. 

공개된 초록에 따르면 2024년 12월 컷 오프 기준 4개 용량군(40, 60, 90, 120mg/m2)에 모집된 44명의 환자에게서 용량제한독성(DLT)은 관찰되지 않았다. 또한 최대허용용량(MTD)에도 도달하지 않았다. 

심각한 부작용은 발견되지 않았다. 또한 모든 용량 수준에서 항종양 활성이 나타났다. 유방암, 식도암, 난소암 및 담낭암과 같은 다양한 고형암 적응증과 HER2 양성 및 HER2-low 종양에서 부분 관해(PR)가 보고됐다. 세부 임상 결과는 19일(현지시간) 포스터로 발표된다. 

이번 학회에서 처음으로 공개된 파이프라인인 LN-4305/LN-4311은 넥틴 테라퓨틱스와 공동 개발 중이다. 현재 엑사테칸(exatecan)과 MMAE 두 가지 페이로드로 동시 개발 진행하고 있다. 리가켐바이오의 차세대 ADC 플랫폼과 넥틴 테라퓨틱스의 자체 항체를 적용했다.

공개된 초록에 따르면 LN-4305와 LN-4311은 삼중음성유방암(TNBC), 폐암 등 다수의 Nectin4 고발현 암종 모델에서 시판중인 넥틴-4 ADC ‘파드셉(Padcev, enfortumab vedotin) 대비 우수한 효능을 나타냈다. 

또한 파드셉 내성모델에서 LN-4305/LN-4311 단회 투여만으로 종양 억제가 확인됐다. 

동물실험에서는 최고 비중증독성용량(HNSTD)은 파드셉 대비 10배 이상 높았다. 모든 임상 활성 후보물질들보다 높은 것으로 확인됐다. LN-4305/LN-4311은 강력한 항종양 활성을 바탕으로 경쟁 넥틴-4 ADC 중에서 동급최고(best-in-class) 가능성을 가진 약물로 회사측은 기대한다.