일동제약이 경구용 비만 신약의 임상1상 고용량군(200mg)에서 평균 체중을 9.9% 감소시킨 결과를 내놨다.
이는 글로벌 제약사 일라이릴리(Eli Lilly)의 경구용 GLP-1 작용제 ‘오포글리프론’이 고용량군(24mg)에서 보인 6.4% 체중감량을 앞서는 수치다.
일동제약의 비만신약은 용량적정(titration)없이 동일용량으로 투여된다. 또한 임상과정에서 중도탈락자가 없다는 점도 경쟁약물 대비 차별화되는 포인트다.
글로벌 제약사 기술이전에 청신호가 켜졌다는 분석이 나온다.
일동제약그룹은 29일 기업설명회(IR)를 열고 비만∙당뇨 등을 겨냥한 대사성 질환 신약 후보물질 ‘ID110521156’과 관련한 임상1상 톱라인(topline) 데이터를 발표했다.
ID110521156은 GLP-1 작용제 후보물질이다. 체내에서 △인슐린의 합성 및 분비 △혈당 수치 감소 △위장관 운동 조절 △식욕 억제 등에 관여하는 GLP-1 호르몬과 유사한 역할을 한다.
임상 1상 연구는 ID110521156를 단회 투여 후 단계적 증량(SAD)과 반복 투여 후 단계적 증량(MAD) 시험 두 단계로 설계됐다.
SAD 연구 결과, 혈중에서 18시간 이상(최대 24시간까지) 효능 농도를 상회하는 수준으로 약물 노출이 유지됐다. 반복 투여 시 약물의 체내 축적성이 없고 식이 영향을 받지 않는 등 1일 1회 경구 투여 용법에 적합한 약동학적 특성을 확인했다.
MAD 연구에서는 체중 감소와 혈당 강하 등 ID110521156의 약력학적 효능도 함께 확인됐다.
MAD 연구는 건강한 성인 36명을 대상으로 임상기관에 입원한 상태에서 시행했다. 투약 용량에 따라 △50mg △100mg △200mg 3개 그룹으로 나누고, 코호트당 피험자를 12명씩 배정해 ID110521156을 1일 1회, 4주(28일)간 투여하는 방식으로 진행됐다.
MAD 결과, 50mg과 100mg 투여군에서 4주 평균 각각 5.5%와 6.9%의 체중 감소 효능이 나타났다.
특히 200mg 투여군의 경우 평균 9.9%, 최대 13.8%의 우수한 체중 감량을 보였다.
4주 투여 후 5% 이상 체중 감소를 보인 피험자 비율은 위약군에서 0%를 보였다. 반면, 50mg 투여군과 100mg 투여군이 각각 55.6%와 66.7%, 나머지 200mg 투여군이 87.5%로 나타나 임상적으로 유의미한 데이터를 확보했다.
또한, 체내 혈당 변화 추이를 살펴보는 경구 포도당 부하 검사(OGTT)와 연속 혈당 모니터링(CGM) 등을 통해 ID110521156의 투약 용량 의존적인 혈당 강하능도 확인됐다.
안전성 측면에서는 약물 적응을 위한 용량 적정(titration) 과정이 없었음에도 불구하고 위장관 부작용은 모든 코호트에서 중대한 이상 사례 없이 경미한 수준(Grade 1, mild)으로만 관찰됐다. 약물로 인한 임상 중단이나 중도 탈락자는 발생하지 않았다.
뿐만 아니라, 반복 투여 시에도 ALT와 AST 등 간 효소 수치가 모든 대상자에서 정상 범위 이내로 유지됐다. 약물 유발 간 손상(DILI)이 우려되는 사례는 나타나지 않았다.
이재준 일동제약 최고운영책임자(COO) 겸 유노비아 대표(CEO)는 “이번 임상 연구를 통해 ID110521156의 뛰어난 체중 감소 효능과 안전성 프로파일 등 비만ㆍ당뇨 분야의 ‘베스트 인 클래스’ 신약으로서의 경쟁력을 확인했다”고 강조했다.
이어 그는 “ID110521156은 소분자 화합물 기반의 경구용 합성 신약 후보물질로서, 기존의 펩타이드 주사제에 비해 △약리적 특성 △제조 효율 및 경제성 △사용 편의성 △상업화 전망 등의 측면에서 뚜렷한 차별점을 지닌다”고 설명했다.
또 이 대표는 “먹는 제형임에도 불구하고 체내 흡수와 혈중 농도 유지가 잘 되면서 약물 축적성이 없는 물질 특성을 갖고 있으며, 합성 등 제조 공정에 있어 효율성이 탁월하고 생산 단가가 월등히 낮아 상업화에 매우 유리할 것으로 기대된다”고 내다봤다.
일동제약그룹은 내년 글로벌 임상 2상 진입을 목표로 ID110521156에 대한 후속 개발 작업을 추진한다. 이와 동시에 현재 논의 중인 글로벌 라이선스 아웃 등 상용화와 관련한 파트너링 활동도 이어 간다는 계획이다.
